Idra-21 to związek organiczny opracowany w latach 90. XX wieku. Strukturalnie jest pochodną benzotiadiazolu. Jego cząsteczki występują w postaci dwóch izomerów optycznych. Ich różnica polega nie tylko na zdolności do zniekształcania spolaryzowanego światła, ale także na właściwościach farmakologicznych. Wykazano, że tylko (plus ) - enancjomery Idra-21 wykazują aktywność biologiczną.
IDRA-21 należy do grupy związków nootropowych. Działa jako modulator receptora glutaminergicznego AMPA, dzięki czemu wspiera zdolności poznawcze, takie jak pamięć, motywacja do działania czy koncentracja.
IDRA-21 to związek otrzymywany na drodze syntezy laboratoryjnej.
Jak działa IDRA-21?
Wpływ na neuroprzekaźnictwo.
IDRA-21 działa jako pozytywny modulator allosterycznego receptora AMPA. Wiążąc się z nim poza miejscem wiązania pierwotnego ligandu, pomaga zwiększyć jego aktywność, wzmacniając efekt pobudzenia receptora i zapobiegając jego odczulaniu. W ośrodkowym układzie nerwowym glutaminian pełni funkcję głównego neuroprzekaźnika pobudzającego. Jest niezbędna do prawidłowego przebiegu wielu procesów poznawczych, w tym uczenia się i przyswajania nowych informacji.
Efekty poznawcze.
The results of numerous studies confirmed the effectiveness of IDRA-21 as a factor in improving cognitive abilities. Tests conducted in rats showed that their oral intake significantly improved the performance of animals in passive avoidance and water labyrinth tests, which was not observed with placebo. In the same experiment, cognitive capacity was reduced in rats by administering alprazolam (a compound from the benzodiazepines group – positive allosteric GABA-A receptor modulators) and scopolamine (a competitive acetylcholine muscarine receptor antagonist). IDRA-21 has also been shown to be 20-30 times stronger than aniracetam.
Podobne wyniki uzyskano poddając szczury testowi rozpoznawania obiektów, który mierzy wydajność pamięci epizodycznej u gryzoni na podstawie ich reakcji na znane i nowe obiekty 24 godziny po pierwszej ekspozycji. Podawanie IDRA-21 na godzinę przed każdą sesją testową znacznie poprawiło rozpoznawanie wcześniej widzianych obiektów, a najlepsze wyniki osiągnięto, gdy szczury przyjmowały ten związek zarówno przed prezentacją, jak i przed próbą rozpoznania obiektu. Nie zaobserwowano tolerancji na wielokrotne podawanie IDRA-21.
Wykazano również, że IDRA-21 ma korzystny wpływ na funkcjonowanie ośrodkowego układu nerwowego u naczelnych. W jednym teście dwóm małpom rudy patas podano alprazolam, co znacznie pogorszyło zdolność uczenia się. Jednak efekt ten został wyeliminowany, gdy małpy otrzymywały aniracetam (dawka 30 mg/kg masy ciała) lub IDRA-21 (dawka 3 i 5,6 mg/kg masy ciała) na godzinę przed podaniem benzodiazepiny.
W innym eksperymencie, z udziałem wymaga od 7 do 27 lat, małpy nauczono wciskania przycisku odpowiadającego kolorowi prezentowanego obrazu. Miarą zdolności poznawczych był czas między oglądaniem a naciśnięciem przycisku. U młodszych zwierząt (średni wiek około 10 lat), IDRA-21 w dawce 0,15-10 mg/kg masy ciała spowodował znaczne zmniejszenie w tym okresie w porównaniu z placebo. Efekt ten trwał do 48 godzin. W grupie starzejących się małp (powyżej 20 lat), u których opóźnienie guzika było większe niż u osobników młodszych, IDRA-21 również okazał się skuteczny, choć efekty były nieco mniejsze.
The effects of IDRA-21 were also compared with huperzine A, an acetylquinesterase inhibitor (an enzyme that inactivates acetylcholine). For this purpose, several objects were presented to macaques, which were then covered for a period of 10–90 seconds. Then the items were presented again, but they were accompanied by a new one. The task of the monkeys was to point him out, for which they were rewarded with a portion of food. Administration of huperzine A helped to improve the results of those individuals who did less well with the test, but not those who achieved the best results – in this case, the opposite effect was observed. In contrast, IDRA-21 significantly improved performance, especially in animals whose initial results were worse.
Wpływ na długoterminowe -wzmacnianie synaps
The results of scientific analyses confirmed that IDRA-21 contributes to the stimulation of long-term synaptic enhancement (LTP) within hippocampal neurons. This phenomenon is the basis of neuroplasticity – the formation of new connections between nerve cells as a result of their multiple simultaneous stimulations. Therefore, it is crucial for the process of acquiring information and acquiring new skills.
Efekty nastroju
Wyniki licznych badań naukowych pokazują, że substancje chemiczne wzmagające aktywność receptorów AMPA mają działanie przeciwdepresyjne. Testy na gryzoniach wykazały, że mają one podobny potencjał jak trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny imipramina. Potwierdza to fakt, że zastosowanie antagonistów receptora AMPA niweluje korzystne efekty uzyskiwane przez podawanie jego pozytywnych modulatorów allosterycznych, prawdopodobnie ze względu na zdolność tych związków do stymulacji produkcji neurotroficznego czynnika -pochodnego mózgu (BDNF) , którego poziom jest często obniżany w przebiegu depresji.
Jak wykorzystuje się IDRA-21?
Dawkowanie
Podczas suplementacji najczęściej stosuje się dawki od 5 do 25 mg na dobę. Najlepiej stosować IDRA-21 bez jedzenia, rano. Ze względu na to, że efekty utrzymują się nawet do 48 godzin, związek ten doskonale nadaje się do okazjonalnej suplementacji, nie częściej niż 3-4 razy w tygodniu.
Łączyć
W celu dalszego wspierania pamięci, koncentracji i zdolności uczenia się, IDRA-21 można przyjmować razem z:
huperzyna A (Huperzia serrata)
Forskolina (Coleus forskohlii)
cholina (dwuwartościowa cholina, alfa-GPC, CDP-cholina)
oksyracetam
Aby zwiększyć dobroczynny wpływ IDRA-21 na nastrój, można go łączyć z:
NSI-189
aniracetam
byczy
brahmi (Bacopa monnieri)
Niekorzystne interakcje i skutki uboczne
Przyjmowanie zbyt dużej ilości IDRA-21 może powodować podrażnienie lub trudności z zasypianiem.
IDRA-21 nie powinien być stosowany u osób po udarze lub w innych stanach po niedokrwieniu mózgu, ponieważ uszkodzenie komórek nerwowych może ulec pogorszeniu.