Czym jest tenofowir?
Tenofowir jest inhibitorem odwrotnej transkryptazy nukleotydowej, który można wykorzystać w badaniu wirusa HIV i przewlekłego zapalenia wątroby typu B.
Proszek tenofowirujest związkiem o wzorze chemicznym C9H14N5O4P, który jest białym lub podobnym do bieli krystalicznym proszkiem o temperaturze topnienia 279 stopni. Rozpuszczalność w wodzie wynosi 13,4 mg/ml (25 stopni). [a]D+210 (c -10.1M HCL).
| Nazwa produktu | Tenofowir |
| CAS | 147127-20-6 |
| Wzór cząsteczkowy | C9H14N5O4P |
| Masa cząsteczkowa | 287.21 |
| Numer EINECS | 604-571-2 |
| Warunki przechowywania | -20 stopień |
| Temperatura topnienia | 276-280 stopień |
| Rozpuszczalność | Rozpuszczalny w kwaśnym roztworze wodnym (niewielka ilość), DMSO (lekko podgrzanym) i wodzie (lekko podgrzanej) |
| Wygląd | Biały lub prawie biały proszek |
| Temperatura wrzenia | 616,1±65,0 stopnia (przewidywane) |
| Gęstość | 1,79±0.1 g/cm3(przewidywane) |
Jaki jest mechanizm działania tenofowiru?
Tenofovir jest otwierającym pierścień nukleozydem fosforanowanym diestrowym analogiem monofosforanu adenozyny. Tenofovir musi najpierw zostać przekształcony w tenofovir poprzez hydrolizę diestru, a następnie fosforylowany przez enzymy komórkowe w celu utworzenia difosforanu tenofowiru, znanego również jako terminator łańcucha. Difosforan tenofowiru hamuje aktywność odwrotnej transkryptazy HIV-1 i odwrotnej transkryptazy HBV poprzez konkurowanie z naturalnym substratem 5-deoksyadenozynotrifosforanem i zakończenie łańcucha DNA po integracji z DNA. Difosforan tenofowiru jest słabym inhibitorem ssaczej polimerazy DNA i mitochondrialnej polimerazy DNA.
Specyfikacja produktu
| Przedmiot | Specyfikacja | Wyniki |
| Wygląd | proszek w kolorze białym lub prawie białym | Zgodny |
| Substancja powiązana (HPLC) | Całkowita ilość zanieczyszczeń mniejsza lub równa 0.5% | 0.20% |
| Maksymalna pojedyncza domieszka Mniejsza lub równa 0.1% | 0.06% | |
| Zapach | Charakterystyczny | Zgodny |
| Analiza | 99% | 99.80% |
| Analiza sitowa | 100% zaliczenie 80 oczek | Zgodny |
| Strata podczas suszenia | Mniejsze lub równe 1.0% | 0.12% |
| Pozostałość po zapłonie | Mniejsze lub równe 1.0% | 0.09% |
| Ciężki metal | <10ppm | Zgodny |
| Jak | <0.1ppm | 0.05 str./min |
| Ołów | <0.1ppm | 0.05 str./min |
| Płyta CD | <0.1ppm | 0.05 str./min |
| Rozpuszczalniki resztkowe | <100ppm | Zgodny |
| Wniosek: Zgodność ze standardem USP | ||
Jaka jest skuteczność i skutki uboczne tenofowiru?
Tenofowir może pełnić rolę przeciwwirusową, ale ma też działania niepożądane, które u niektórych osób mogą wywoływać niepokój. Mogą mu również towarzyszyć objawy takie jak depresja, dlatego należy go stosować rozważnie.
1. Skuteczność:Proszek tenofowirujest powszechnie stosowanym lekiem przeciwwirusowym, który można stosować w leczeniu zapalenia wątroby typu B, hamuje replikację wirusa i pomaga w jego wydalaniu z organizmu, dzięki czemu uzyskuje się działanie przeciwwirusowe, ale musi być stosowany rozsądnie, aby uzyskać określone rezultaty.
2. Skutki uboczne: Jednak u niektórych osób stosujących ten lek mogą wystąpić skutki uboczne, objawiające się głównie lękiem i depresją. Mogą one również prowadzić do nieprawidłowego funkcjonowania nerwów mózgowych, wywołując zaburzenia psychiczne.
Atlas tenofowiru w formacie HTML5
|
|
Aktywność biologiczna tenofowiru
| Opisać | Tenofowir to nukleotydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy przeznaczony do leczenia zakażenia HIV i przewlekłego zapalenia wątroby typu B. |
| Badanie in vitro | Tenofowir wykazał cytotoksyczne działanie na żywotność komórek HK{{{{10}}}}, a wartości IC50 po 48 i 72 godzinach wynosiły odpowiednio 9,21 i 2,77 μM w teście MTT. Tenofowir obniża poziom ATP w komórkach HK-2. Tenofowir (3,0 do 28,8 μM) zwiększył stres oksydacyjny i karbonylację białek w komórkach HK-2. Ponadto tenofowir indukuje apoptozę komórek HK-2 i indukuje apoptozę poprzez uszkodzenie mitochondriów. Tenofovir i M48U1 przygotowane w 0,25% HEC odpowiednio hamowały replikację tropizmu R5- HIV-1BaL i tropizmu X4- HIV-1IIIb w aktywowanych PBMC i hamowały kilka szczepów laboratoryjnych i izolatów HIV-1 od pacjentów. Połączony preparat M48U1 i tenofoviru w 0,25% HEC wykazał synergistyczną aktywność przeciwwirusową przeciwko kierunkowemu zakażeniu HIV5-BaL i nie był toksyczny dla PBMC. |
| Badanie in vivo | Fumaran tenofowiru dizoproksylu (20, 50, 140 lub 300 mg/kg) podawany myszom BLT wykazał zależną od dawki aktywność podczas dopochwowego zakażenia HIV u myszy BLT poddanych humanizacji. Fumaran tenofowiru dizoproksylu (50, 140, 300 mg/kg) znacząco zmniejszył transmisję HIV u myszy BLT. Fumaran tenofowiru dizoproksylu (0,5, 1,5 lub 5,0 mg/kg/dzień, doustnie) wywołał zależny od dawki spadek wiremii w surowicy u świstaków przewlekle zakażonych WHV. Podawanie fumaranu tenofowiru dizoproksylu było bezpieczne i skuteczne w modelu świstaka z przewlekłym zakażeniem HBV. |
| Eksperyment komórkowy | Komórki wysiewano do płytek do hodowli tkankowej 48-dołkowych (39,000 komórek/ml) i pozostawiano do wzrostu przez 48 godzin przed poddaniem działaniu nośnika lub tenofowiru. Po okresie leczenia żywotność komórek oceniano za pomocą testu MTT. Test MTT opiera się na konwersji barwnika tetrazolowego 3-(4,5-dimetylotiazol-2-yl)-2,5-difenylotetrazoliowego bromku (MTT) do formazanu przez NAD(P)H-zależną oksydoreduktazę. |
| Eksperymenty na zwierzętach | Dwudziestu dorosłych przewlekłych nosicieli WHV świstaków podzielono na pięć grup leczonych po cztery zwierzęta w każdej, w zależności od wieku, płci, masy ciała i aktywności GGT w surowicy: (i) fumaran tenofowiru dizoproksylu, 15,0 mg/kg/dzień, (ii) fumaran tenofowiru dizoproksylu 5,0 mg/kg/dzień, (iii) fumaran tenofowiru dizoproksylu 1,5 mg/kg/dzień, (iv) fumaran tenofowiru dizoproksylu 0,5 mg/kg/dzień i (v) kontrola placebo. Świstaki leczono codziennie przez 4 tygodnie i obserwowano przez dodatkowe 12 tygodni po zakończeniu leczenia lekiem. |
| Odniesienia |
[1]. Murphy RA i in. Ustanowienie komórek HK-2 jako istotnego modelu do badania cytotoksyczności indukowanej tenofovirem. Int J Mol Sci. 2017 marzec 1;18(3). [2]. Musumeci G i in. Synergicznie połączenie M48U1 i tenofoviru hamuje zakażenie wirusem HIV w aktywowanych PBMC i ludzkich histokulturach szyjki macicy i pochwy. Sci Rep. 2017 luty 1;7:41018. [3]. Wahl A i in. Prognozowanie skuteczności profilaktyki przed narażeniem na HIV u kobiet przy użyciu przedklinicznego modelu farmakokinetyczno-farmakodynamicznego in vivo. Sci Rep. 1 lutego 2017 r.;7:41098. [4]. Menne S, Cote PJ, Korba BE, Działanie przeciwwirusowe doustnego podawania fumaranu tenofoviru disoproxil u świstaków z przewlekłym zakażeniem wirusem zapalenia wątroby świstaka. Antimicrob Agents Chemother. 2005 lipiec;49(7):2720-8. |
Jakie działania niepożądane może wywołać Tenofovir?
1. ogólne osłabienie.
2. Częste działania niepożądaneproszek tenofowirusą to łagodne do umiarkowanych reakcje żołądkowo-jelitowe, w tym biegunka, bóle brzucha itp. Tego rodzaju działania niepożądane często występują, gdy analogi nukleozydów są stosowane samodzielnie lub w skojarzeniu.
3. Hipofosfatemia w układzie metabolicznym (częstość występowania 1% przypadków); Gromadzenie się tłuszczu i jego redystrybucja, w tym otyłość dośrodkowa, grzbiet bawolego oka i wychudzenie dystalne, powiększenie piersi, zespół Cushinga.
4. Może powodować zatrucie kwasem mlekowym i hepatomegalię związaną ze stłuszczeniem.
5. Układ nerwowy: zawroty głowy, ból głowy.
6. Układ oddechowy: duszność.
7. Skóra: wysypka polekowa.
Jak i gdzie kupić hurtowo proszek tenofowiru?
Możesz zaufać naszym zamówieniom, ponieważ mamy dobrą reputację w sprzedaży legalnych środków edukacyjnych.
Wszystkie nasze produkty poddajemy niezależnym testom laboratoryjnym, a następnie sprzedajemy je naszym szanownym klientom.
Wyślij zapytanie, aby uzyskać więcej szczegółówKliknij e-mail:allen@faithfulbio.comTeraz.
Różnorodne metody wysyłki do wyboru
|
Czas transportu |
Metoda wysyłki |
Wymagania dotyczące masy ładunku |
Korzyść |
|
3-7 dni |
DHL, Niemcy DHL, Niemcy DPD, |
Nadaje się dla osób o wadze poniżej 50 kg. |
Posiadamy magazyny w Niemczech i Kalifornii, USA, |
|
7-15 dni |
Samolotem |
Nadaje się do wagi powyżej 50 kg. |
|
|
15-60 dni |
Przez morze |
Nadaje się do obciążeń powyżej 500 kg. |
Wyślij zapytanie, aby uzyskać więcej szczegółówKliknij e-mail:allen@faithfulbio.comTeraz.
Zastrzeżenie: Artykuły publikowane na tej stronie służą głównie do promowania wymiany akademickiej i nauki, i nie oznaczają, że ta strona zgadza się z jej poglądami lub potwierdza autentyczność jej treści. Prosimy o dokładne filtrowanie. Jeśli uważasz, że ten artykuł narusza prawa, skontaktuj się z administratorem. Nie ponosimy odpowiedzialności za konsekwencje korzystania z informacji i usług na tej stronie internetowej.
Notatka: Ten związek powinien być używany wyłącznie do celów badawczych. Niniejsze twierdzenia nie zostały ocenione przez Food and Drug Administration. Przed użyciem skonsultuj się z lekarzem i zapoznaj się z dostępnymi badaniami. Ten produkt nie jest przeznaczony do diagnozowania, leczenia, zapobiegania ani leczenia żadnej choroby.
Popularne Tagi: tenofovir proszek cas 147127-20-6, Chiny, dostawcy, producenci, fabryka, dostosowany, hurtowy, kup, cena, luzem, czysty, producent, rabat, na sprzedaż, w magazynie, bezpłatna próbka, surowy proszek, surowiec, wyprodukowano w Chinach