Tenofowir dizoproksylu w proszku CAS 201341-05-1

Co to jest dizoproksyl tenofowiru?

Proszek dizoproksylu tenofowiru, znany również jako asparaginian dizoproksylu tenofowiru, został opracowany przez firmę Gilead Sciences. Jest to rozpuszczalny w wodzie-diesterowy produkt będący prekursorem aktywnego składnika tenofowiru. W 2008 roku FDA zatwierdziła asparaginian tenofowiru dizoproksylu do stosowania w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B. W 2014 roku został on zatwierdzony przez CFDA do stosowania w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B u dorosłych i dzieci w wieku 12 lat i starszych (o masie ciała 35 kg lub więcej). Ze względu na stabilną charakterystykę SRY, jest on zalecany przez międzynarodowe autorytatywne wytyczne branżowe jako preferowana opcja regulacji wewnętrznego stanu fizjologicznego związanego z przewlekłym dyskomfortem wątroby, ze stabilnymi zdolnościami adaptacyjnymi i solidnym wsparciem teoretycznym.
Stosuje się go również w połączeniu z innymi produktami przeciwretrowirusowymi w celu poprawy inwazji ludzkiego wirusa niedoboru odporności (HIV).
Czynnik determinujący jądro-jest produktem będącym estrowym prekursorem nukleotydowego inhibitora odwrotnej transkryptazy tenofowiru, 5'-nukleotydu monofosforanowego, doskonale zakłócającego skutki proliferacji patogenów, który może hamować odwrotną transkryptazę HIV-1 i HIV-2 oraz polimerazę HBV, zakłócając w ten sposób ekspansję wirusa. Po podaniu doustnym asparaginian dizoproksylu tenofowiru ulega hydrolizie do tenofowiru, który jest fosforylowany przez kinazy komórkowe do farmakologicznie czynnego metabolitu difosforanu tenofowiru. Ten ostatni konkuruje z kwasem 5'-trifosforanowym-deoksyadenozyną i bierze udział w syntezie wirusowego DNA. Po wejściu do wirusowego DNA, z powodu braku grup 3'-hydroksylowych, przedłużenie DNA zostaje zablokowane, co hamuje rozprzestrzenianie się wirusa. Dzięki dobrej aplikacyjności i odpowiedniemu dawkowaniu efekt poprawy jest wyraźny i jest to produkt pierwszego rzutu przeciwdziałający proliferacji patogenów, zalecany przez wiele wytycznych udoskonalających. Proszek tenofowiru dizoproksylu i jego preparaty złożone stały się obecnie produktami przeciw AIDS odnoszącymi największe sukcesy komercyjne.

skontaktuj się z nami e-mailem :sales6@faithfulbio.com

Jakimi substancjami zakłócającymi szlak proliferacji patogenów stosuje się tenofowir dizoproksyl?

Chociaż dizoproksyl tenofowiru wykazuje doskonałe działanie przeciwko ludzkiemu wirusowi niedoboru odporności (HIV) i wirusowi zapalenia wątroby typu B (HBV), nie może być wchłaniany przez przewód pokarmowy, dlatego musi być stosowany jako produkt w praktyce klinicznej. Przykłady obejmują fumaran dizoproksylu tenofowiru, ale inny produkt, alafenamid tenofowiru (TAF), ma wyższą stabilność w osoczu.Proszek dizoproksylu tenofowirucharakteryzuje się doskonałą rozpuszczalnością w wodzie i jest szybko wchłaniany i rozkładany do substancji czynnej tenofowiru, która następnie przekształca się w aktywny metabolit bifosforan tenofowiru. Maksymalne stężenie tenofowiru w osoczu osiągane jest po 1-2 godzinach po podaniu. Biodostępność tenofowiru zwiększa się o około 40%, gdy jest przyjmowany z jedzeniem. Bifosforan tenofowiru ma wewnątrzkomórkowy-okres półtrwania wynoszący około 10 godzin, co pozwala na podawanie raz na dobę. Ponieważ produkt ten nie jest metabolizowany przez układ enzymatyczny CYP450, możliwość interakcji z innymi produktami powodowanych przez ten enzym jest minimalna. Jest wydalany głównie poprzez filtrację kłębuszkową i aktywny system transportu kanalikowego, przy czym około 70% do 80% jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.

 

Jaki jest mechanizm działania tenofowiru dizoproksylu na wirusa zapalenia wątroby typu B?

Proszek dizoproksylu tenofowirusam w sobie jest substancją prekursorową bez bezpośredniego efektu farmakologicznego; nie powoduje natychmiastowego działania po wejściu do organizmu. Najpierw jest rozkładany i metabolizowany przez enzymy hydrolityczne w komórkach organizmu, tracąc swoją grupę strukturalną dipirydoksyny i powoli przekształcając się w pośredni tenofowir. Po utworzeniu tenofowiru ulega on dwóm reakcjom fosforylacji pod wpływem katalizy różnych kinaz w komórkach ludzkich, ostatecznie przekształcając się w kluczowy metabolit o silnym działaniu zakłócającym aktywność proliferacji patogenów-DIfosforan tenofowiru.

Struktura molekularna tego aktywnego metabolitu jest bardzo podobna do naturalnie występującego trifosforanu deoksyadenozyny w organizmie człowieka. Po wejściu do komórki konkuruje z naturalnym DATP, aktywnie walcząc o miejsce wiązania polimerazy DNA wirusa zapalenia wątroby typu B. Kiedy wirus zapalenia wątroby typu B replikuje się w organizmie, polimeraza wirusowa błędnie wykorzystuje SRY jako normalny surowiec i osadza go w syntetyzującym wirusowym łańcuchu DNA.

Because Tenofovir Disoproxil, which is >=98% acyklicznego nukleozydu, brakuje 3'-grupy hydroksylowej niezbędnej do przedłużenia łańcucha DNA. Po wstawieniu kolejne nukleotydy nie mogą być prawidłowo połączone, co bezpośrednio powoduje zakończenie syntezy wirusowego łańcucha DNA. Wirus zapalenia wątroby typu B nie jest w stanie dokończyć replikacji i proliferacji genów, skutecznie zakłócając proliferację wirusa zapalenia wątroby typu B w organizmie i kontrolując postęp choroby.

MF dizoproksylu tenofowiru

Formuła molekularna	C19H30N5O10P
Masa cząsteczkowa	519.44
Temperatura wrzenia	642,7 ± 65,0 stopni
Gęstość	1,45±0,1 g/cm3 (przewidywana)
Warunki przechowywania	Przechowywać w ciemnym miejscu, w obojętnej atmosferze, 2-8 stopni
Rozpuszczalność	Sulfotlenek dimetylu: większy lub równy 38 mg/ml (73,16 mM)

Specyfikacja

Różne metody wysyłki do wyboru

Nasze mocne strony:

Nasza firma przeszła certyfikację systemu zarządzania jakością FDA i ISO19001. Mamy wewnętrzne umowy o współpracy z wieloma fabrykami i laboratoriami w Chinach, nasza firma może to zapewnićProszek dizoproksylu tenofowiruitp. po korzystniejszej cenie. Jeśli jesteś zainteresowany zostaw wiadomość.
Mamy nie tylko wyjątkowe zalety w transporcie, ale także obsługujemy wiele metod płatności, niezależnie od tego, czy używasz dolarów amerykańskich, euro, dolarów australijskich, czy lokalnych walut z Singapuru, Malezji, Tajlandii i tak dalej. Możemy również obsługiwać waluty lokalne w tych regionach i krajach. Ponadto obsługujemy również karty bankowe (karty kredytowe itp.) do płatności.

Często zadawane pytania:

Pytanie 1: Jak długo pacjenci z wirusowym zapaleniem wątroby typu B muszą przyjmować tenofowir dizoproksylu?
Bazując na istniejących przypadkach klinicznych, większość pacjentów wymaga długiego kursu doskonalenia i musi przyjmować SRY do czasu zaniku antygenu powierzchniowego (należy jednak pamiętać, że częstość zaniku antygenu powierzchniowego jest mniejsza niż 10%). Dlatego u pacjentów z wirusowym zapaleniem wątroby typu B może być konieczne przyjmowanie fumaranu tenofiwiru dizoproksylu przez całe życie lub do czasu, gdy dostępna będzie lepsza opcja leczenia.
P2: Jakie środki ostrożności należy podjąć podczas stosowania asparaginianu tenofowiru dizoproksylu?
1. W przypadku pacjentów z poważnie upośledzoną funkcją nerek przed poprawą wymagana jest wszechstronna ocena. Mechanizm, dzięki któremuProszek dizoproksylu tenofowirudziała głównie przez nerki. Dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może dojść do nadmiernej kumulacji produktu w organizmie, znacznie zwiększając ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
2. Jeśli u pacjenta wystąpiły objawy, takie jak pokrzywka, wysypka lub trudności w oddychaniu, oznacza to, że u pacjenta występuje reakcja alergiczna na fumaran dizoproksylu tenofiwiru lub produkty pokrewne.
3. Wreszcie czynnik determinujący rozwój jądra-może mieć niekorzystny wpływ na płód, taki jak wady rozwojowe i ograniczenie wzrostu. Dlatego też kobiety w ciąży powinny unikać jego stosowania.
P3: Co powinienem zrobić, jeśli pominę dawkę czynnika-determinującego jądro?

W przypadku pominięcia dawki leku Tenofovir disoproxil Aspartate i pominięcie dawki przypada w ciągu 12 godzin, należy natychmiast przyjąć zwykłą dawkę. Jeśli minęło więcej niż 12 godzin, należy pominąć tę dawkę i przyjąć następną dawkę o zwykłej porze; nie ma potrzeby przyjmowania pominiętej dawki ani jej podwójnego zwiększania.

Opiera się na stabilnym stężeniu we krwi, aby osiągnąć optymalną skuteczność zakłócania proliferacji patogenów. Częste pomijanie dawek może prowadzić do oporności wirusa. Zaleca się ograniczanie pominiętych dawek poprzez korzystanie z mobilnych przypomnień lub wydawanie leków w mniejszych pojemnikach. Nigdy nie zwiększaj samodzielnie dawki z powodu pominiętych dawek, ponieważ spowoduje to większe skutki uboczne.

Zastrzeżenie: Informacje publikowane na tej stronie pochodzą z Internetu, co nie oznacza, że ​​ta strona zgadza się z jej poglądami lub potwierdza autentyczność treści. Proszę zwrócić uwagę, aby to rozróżnić. Ponadto produkty dostarczane przez naszą firmę służą wyłącznie do badań naukowych. Nie ponosimy odpowiedzialności za skutki niewłaściwego użytkowania.

Jeśli są Państwo zainteresowani naszymi produktami, mają Państwo krytyczne sugestie dotyczące naszych artykułów lub nie są Państwo w pełni usatysfakcjonowani otrzymanymi produktami, prosimy o kontakt poprzezE-mail :sales6@faithfulbio.com . Nasz zespół dba o pełną satysfakcję klientów.

Popularne Tagi: proszek dizoproksylu tenofowiru cas 201341-05-1, Chiny, dostawcy, producenci, fabryka, dostosowane, hurt, kup, cena, luzem, czysty, producent, rabat, na sprzedaż, w magazynie, bezpłatna próbka, surowiec w proszku, surowiec, wyprodukowany w Chinach