Co to jest deucravacitinib?

Łuszczyca jest szeroko rozpowszechnioną przewlekłą ogólnoustrojową chorobą odpornościową, która dotyka co najmniej 100 milionów ludzi na całym świecie. Poważnie uszkadza zdrowie pacjentów, jakość życia i wydajność pracy. Do 90% pacjentów z łuszczycą cierpi z powodu łuszczycy vulgaris lub łuszczycy płytki nazębnej, która charakteryzuje się oczywistymi okrągłymi lub owalnymi płytkami, a typowe płytki są pokryte srebrzystymi białymi łuskami. Łuszczyca może prowadzić do oczywistych stresu psychicznego, a towarzyszący ból może powodować niepełnosprawność funkcjonalną i niższą jakość życia. Jest to również związane z różnorodnymi powikłaniami, o których wiadomo, że zmniejsza długość życia, w tym choroby sercowo -naczyniowe, zespół metaboliczny, otyłość, cukrzyca, chorobę zapalną jelit, depresją i nowotworami złośliwymi.

1. Co to jest deucravacitinib?

Tyk2, członek białka rodzinnego JAK, jest wewnątrzkomórkową kinazą sygnałową, która pośredniczy w transdukcji sygnału IL -23, IL -12 i IFN Type I. Odgrywa ważną rolę w przekazywaniu sygnałów zapalnych i odporności.Deucravacitinibjest nowym rodzajem selektywnego inhibitora Tyk2 o unikalnym mechanizmie działania, który hamuje aktywność Tyk2 poprzez wiązanie z regulacyjną domeną białka Tyk2. Obecnie stosuje się go w wielu badaniach klinicznych w leczeniu różnych chorób, w tym łuszczycy, łuszczycy, łuszczycowego zapalenia stawów, tocznia i choroby zapalnej jelit.

2: Eksperyment porównawczy na tym produkcie

W tym randomizowanym, podwójnie zaślepionym, placebo i aktywnym badaniu klinicznym III o nazwie Poetyk PSO -1 w sumie 666 pacjentów z umiarkowaną i ciężką łuszczycą płytki losowo leczono deucravacitinibem, placebo lub zatwierdzonymi hamulcami PDE4. Wyniki wykazały, że w porównaniu z grupą placebo i aktywną grupą kontrolną, więcej pacjentów deucravacitynib osiągnęło standard ulgi objawów PASI 75 (PASI 75 oznacza, że ​​wskaźnik obszaru i nasilenia łuszczycy poprawiły się o co najmniej 75%). Po 16 tygodniach leczenia więcej pacjentów w grupie BMS -986165 osiągnęło całkowitą lub prawie całkowitą eliminację objawów skóry.

BMS -986165jest wysoce selektywnym inhibitorem Tyk2 o bardzo niskiej lub żadnej aktywności w stosunku do Jak 1-3 (natomiast inhibitory JAK 1-3 nie wiążą się z domeną regulacyjną Tyk2). W eksperymentach komórkowych BMS -986165 wykazywał selektywność dla Tyk2, która była ponad 100 razy wyższa niż dla JAK1/JAK3, oraz selektywność dla Tyk2, która była ponad 2000 razy wyższa niż dla danych JAK2 (na podstawie danych o połowie maksymalnych stężenia hamowania [IC50]). Selektywność BMS -986165 w kierunku Tyk2 zmniejsza możliwość toksyczności, takich jak toksyczność związana z inhibitorami JAK 1-3.

Ponadto BMS -986165 traktowanie ludzkich monocytów krwi peryferyjnej może hamować IFN - - stymulowane wytwarzanie białka indukowanego gamma, z IC50 o 6 nm, co potwierdza, że ​​BMS -986165 może hamować zależne od gamii efekty komórkowe ICN. Ponadto dawka BMS -986165 hamuje IL -23- fosforylację STAT3 w CD 161+ Cd 3+ TH17 komórki ludzkich monocytów krwi peryferyjnej. Zakłócenie IL -23 prowadzi do hamowania produkcji IL -17 przez komórki T CD 4+ z IC50 z 2 nm.

Obecnie użyj BMS -986165 jest oceniany jako opcja leczenia kilku imidów: PSO, PSA, IBD (UC i CD) i tocznia (w tym tocznia zapalenia nefralnego).

Leczenie IBD wymaga bezpiecznych i skutecznych nowych terapii użytkowania. Badania wykazały, że inhibitory JAK 1-3 mają niespójną skuteczność w leczeniu IBD i są związane z toksycznością. Ponadto Tyk2 odgrywa centralną rolę w patofizjologii IBD poprzez regulację transdukcji sygnału i odpowiedzi funkcjonalne poniżej IL -12, IL -23 i receptorów IFN typu I. Badania wykazały, że hamowanie leku Tyk2 przez wiązanie konformacyjne z aktywnymi miejscami w domenach regulacyjnych zamiast domen katalitycznych może prowadzić do selektywnego hamowania, ponieważ domeny regulacyjne istnieją tylko w Tyk2, podczas gdy aktywne miejsca w domenach katalitycznych są wysoce zachowane wśród członków nadrodziny JAK. Dlatego hamowanie allosteryczne Tyk2 jest bardziej selektywne niż hamowanie Jak 1-3 i może ograniczać toksyczność związaną z inhibitorami JAK 1-3.

BMS -986165 może blokować IL -12, IL -23 oraz sygnalizację IFN typu I i reakcję funkcjonalną, i wykazano, że są skuteczne i dobrze tolerowane w badaniach fazy II u pacjentów z umiarkowanym do ciężkiego PSO. Obecnie trwają badania kliniczne deucravacitynib w leczeniu IBD (UC i CD), PSO, PSA i toczeń. Brepocytynib jest inhibitorem Tyk2, który jest ukierunkowany na aktywne miejsce katalitycznej Tyk2 i jest obecnie oceniany u pacjentów z IBD.

Dostarczanie i wysyłka

Akceptujemy International Express -- FedEx/DHL/UPS, wysyłka powietrza i transport multimodalny i wysyłka morska, eliminując problemy z odprawą celną.

Mamy nie tylko unikalne zalety w transporcie, ale także obsługujemy wiele metod płatności, niezależnie od tego, czy używasz dolarów amerykańskich, dolarów, dolarów australijskich, czy lokalnych walut z Singapuru, Malezji, Tajlandii i tak dalej. Możemy również wspierać lokalne waluty w tych regionach i krajach. Ponadto obsługujemy również karty bankowe (karty kredytowe itp.) W przypadku płatności.

Jak się z nami skontaktować?

Nasza firma przeszła certyfikat systemu zarządzania jakością FDA i ISO19001. Mamy umowy o współpracy wewnętrznej z wieloma fabrykami i laboratoriami w Chinach, możemy zapewnić dobrą cenę. Jesteśmy bardzo wyspecjalizowani wBMS -986165 proszek. Jeśli jesteś zainteresowany naszymi produktami, wyślij e -mail na adres:sales6@faithfulbio.com

Zastrzeżenie:Informacje opublikowane na tej stronie pochodzą z Internetu, co nie oznacza, że ​​ta strona internetowa zgadza się z jej poglądami lub potwierdza autentyczność treści. Zwróć uwagę na odróżnienie go. Ponadto produkty dostarczane przez naszą firmę są wykorzystywane wyłącznie do badań naukowych. Nie ponosimy odpowiedzialności za konsekwencje jakiegokolwiek niewłaściwego zastosowania.

Jeśli jesteś zainteresowany naszymi produktami lub masz krytyczne sugestie dotyczące naszych artykułów lub nie jesteś w pełni zadowolony z otrzymanych produktów, skontaktuj się z nami za pośrednictwemEmail :sales6@faithfulbio.com ; Nasz zespół jest zaangażowany w zapewnienie pełnej satysfakcji klientów.