Jak pikamilon przenika przez barierę krew-mózg?

Apr 16, 2022

Zostaw wiadomość

Surowce pikamilonowezostały wynalezione w Rosji. Jest to lek poprawiający funkcjonowanie mózgu (lub nazywany: inteligentnym lekiem usprawniającym), który zwiększa przepływ krwi w mózgu poprzez silnie rozszerzające naczynia krwionośne mózgu. Dziś szczegółowo omówimy ten produkt. Pikamilon to związek powstały w wyniku reakcji kwasu nikotynowego z GABA. Ten produkt może nie tylko przekroczyć barierę krew-mózg i aktywować receptory GABA, aby wytworzyć odpowiedź przeciwlękową. Niacyna może również działać jako silny środek rozszerzający naczynia krwionośne i pomagać w podnoszeniu świadomości.


Postęp badań nad pikamilonem

Badania z Rosji pokazują, że Pikamilone może poprawić kontrolę nerwową, czas regeneracji myśli, ciśnienie krwi i pamięć. Lek ma nawet tę zaletę, że leczy urazowe uszkodzenie mózgu.

Badanie przesiewowe neurofarmakologiczne pikamilonu wykazało, że ma on działanie uspokajające w małych dawkach. Na przykład w dawce 1 mg/kg Pikamilon może zapobiegać negatywnym skutkom stresu emocjonalnego. Na przykład, gdy jest stosowany u kotów eksperymentalnych, ten produkt może jak najszybciej znormalizować gniew i strach. Podobnie jak diazepam, działa hamująco na ataki motywacyjne związane z rywalizacją terytorialną u szczurów. Badanie nad wpływemPikamilon w proszkuna progu autostymulacji wewnątrzczaszkowej pokazuje, że przy wyższych dawkach (80 mg/kg lub 160 mg/kg) Picamilon może obniżyć próg autostymulacji (jak amfetamina), ale zmniejszyć liczbę prób autostymulacji. Stymulujące działanie leku wykazano w znieczuleniu ogólnym w eksperymentach klinicznych. Na przykład, w dawce 100 mg/kg, produkt ten może skrócić działanie uspokajające heksobarbitalu sodu o 1,7 raza lub o połowę skrócić czas znieczulenia tiopentalem. W przeciwieństwie do leków uspokajających (chlordiazepoksyd, diazepam, temazepam), pikamilon nie powoduje zwiotczenia mięśni, senności ani senności. Klinicyści stwierdzili, że lek jest bardzo podobny do winpocetyny (estru etylowego nepafenaku), ale porównanie właściwości dwóch związków wykazało, że Picamilon był lepszy.


Mechanizm działania Picamilonu i czy występują skutki uboczne?

Ważną rolą pikamilonu w mechanizmie działania jest jego wpływ na neuronalną kontrolę krążenia mózgowego. Osłabia zmiany mózgowego przepływu krwi podczas odruchu naczynioruchowego, znacznie hamuje odpowiedź skurczową naczyń w tętnicy szyjnej i kręgowo-podstawnej poprzez stymulację włókien doprowadzających nerwu somatycznego oraz stopniowo hamuje toniczne i odruchowe czynności układu współczulnego. nerw. Picamilon nie wywołuje skutków alergicznych, teratogennych, embriotoksycznych ani rakotwórczych.

Ten produkt przeprowadził wiele badań naukowych w Rosji. Całkowita liczba zaobserwowanych pacjentów wyniosła 984. Zalecana dawkaPikamilontabletki do badania to: przyjmować 2 do 3 razy dziennie, dawka wynosi 0.02 do 0.05 g, a dzienna dawka wynosi 0,04 do 0,3 G. Przebieg leczenia wynosi od dwóch tygodni do dwóch miesięcy. Zastosowano obiektywne metody oceny przepływu krwi w mózgu, w tym ultradźwiękową mapę tętna, mapę echa mózgu, mapę reologiczną mózgu, skanowanie ultradźwiękowe, biomikroskopię spojówki i EEG.

W drugim lub trzecim dniu leczenia pacjenci z zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi uważają, że ten produkt jest skuteczny. U pacjentów z ostrymi zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi nastąpiła znaczna poprawa w 4. lub 5. dobie, a nasilenie niektórych objawów neurologicznych uległo zmniejszeniu. Później zmniejszyły się bóle głowy, zawroty głowy, hałas i zaburzenia pamięci w mózgu, zaburzenia ruchu i języka zaczęły szybko ustępować, sen poprawił się, drażliwość, stres emocjonalny i niepokój zmniejszyły się, a prędkość mózgowego przepływu krwi wzrosła. (ponad miesiąc później) nastrój, mowa i pamięć pacjenta uległy poprawie, a aktywność enzymów (aminotransferazy asparaginianowej, aminotransferazy alaninowej i dehydrogenazy mleczanowej) i stężenie mleczanów powróciły do ​​normy.

Na tej podstawie Komitet Farmakologiczny Ministerstwa Zdrowia (Rosja) zalecił Picamilon do badania klinicznego zaburzeń naczyniowo-mózgowych. Jako produkt łagodzący depresję i osłabienie, ma duże znaczenie dla obecnej, napiętej pracy.


Inne ustalenia dotyczące Pikamilonu

Naukowcy badający wpływ pochodnych GABA na rozwój toksycznego obrzęku mózgu (płynu mózgowego) wykazali, że określona dawka pikamilonu może zapobiegać rozwojowi obrzęku. W przewlekłej niewydolności mózgu Picamilon poprawia nastrój i pamięć pacjenta, zmniejsza drażliwość i łzy, eliminuje niekontrolowaną samoświadomość, leczy choroby sercowo-naczyniowe i mózgowo-naczyniowe, zmniejsza zaburzenia metaboliczne. U pacjentów z zaburzeniami pamięci (ogólna amnezja) zaobserwowano znaczną poprawę pamięci i przypominania w dniach od 5 do 7 leczenia, a pacjenci byli w stanie powrócić do ogólnej pracy. Bardzo korzystna jest funkcja umysłowa i aktywacja motoryczna pacjentów z wyniszczającym lękiem i depresją, w tym szybkość naprawy pooperacyjnej, koncentracja, stabilność emocjonalna, łagodzenie lęku, poprawa zdolności do pracy i tak dalej. Można ograniczyć stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych w umiarkowanych dawkach. Wśród alkoholików Picamilon eliminował wiele objawów odstawienia, zwłaszcza apatię, zmęczenie i senność. Pacjenci stawali się później spokojniejsi, mniej drażliwi i niespokojni oraz stopniowo zmniejszali swoją zależność od alkoholu.



Informacje zawarte w tym artykule pochodzą z Internetu. Zobacz poniższe odniesienia.

^ Dorofiejew BF, Chołodow LE (1991). [Farmakokinetyka pikamilonu u zwierząt] (rosyjski). Farmakologiia i toksikologiia 54 (2): 66–9. PMID 1884802.

^Mirzoian RS, Gan'shina TS(1989)." [nowy preparat mózgowo-naczyniowy Picamilon] (rosyjski). Farmakologia i Toksikologia 52(1):23-6. PMID 2707413