Proszek posakonazolu CAS 171228-49-2

Proszek posakonazolujest pochodną itrakonazolu, która ma szersze spektrum działania przeciwbakteryjnego i silniejsze działanie w porównaniu do itrakonazolu. Jednak obecnie trwają badania kliniczne fazy III, a tylko niektóre formulacje zostały zatwierdzone przez FDA. Farmakologiczne działanieczysty Posakonazolsą zasadniczo takie same jak inne produkty azolowe, to znaczy, że hamują syntezę cholesterolu w ścianach komórkowych grzybów, powodując przeszkody w biosyntezie błony komórkowej grzybów, zmieniają przepuszczalność błony komórkowej, a tym samym hamują wzrost grzybów. W porównaniu z itrakonazolem ma silniejszy efekt hamujący na demetylację steroidu C14, szczególnie na Aspergillus.

Jaka jest różnica między posakonazolem i worykonazolem?

Posakonazol i worykonazol należą do drugiej generacji triazolowych środków przeciwgrzybiczych, które mogą hamować demetylazę lanosterolu 14 - (CYP51), kluczowy enzym syntezy ergosterolu na błonie komórkowej grzybów, zakłócając w ten sposób wzrost komórek grzybów. Oba mogą zapobiegać rozwojowi inwazyjnych chorób grzybiczych i nadal mają działanie przeciwbakteryjne przeciwko niektórym lekoopornym i pojawiającym się patogenom.
Posakonazol jest pochodną itrakonazolu, który ma szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, obejmujące Candida, Aspergillus, większość bakterii zygotycznych, Tricholoma itp. Worikonazol jest pochodną flukonazolu. Podobnie jak flukonazol, worykonazol może hamować 14-demetylazę, aby utrudnić demetylację lanosterolu, a jednocześnie może również hamować 24-metylenodihydrolanosterolową demetylazę niektórych drożdży i grzybów strzępkowych, więc ma szersze spektrum działania przeciwbakteryjnego niż flukonazol.

Jaka jest różnica między posakonazolem i worykonazolem?

1. Aspergillus
W przypadku inwazyjnej aspergilozy obecne wytyczne zalecają, aby posakonazol był bardziej odpowiedni do zapobiegania, podczas gdy worykonazol jest bardziej odpowiedni do leczenia. Chociaż niektóre badania wykazały, że nowa forma dawkowania posakonazolu nie jest gorsza od worykonazolu w leczeniu inwazyjnej aspergilozy, nie ma wstępnych dowodów na skuteczność posakonazolu w leczeniu inwazyjnej aspergilozy z powodu braku badań klinicznych na dużą skalę.
W 2016 r. w nowym wydaniu wytycznych American Society of Infectious Diseases Guidelines for the Diagnosis and Treatment of aspergillosis zalecono posakonazol i worykonazol w celu zapobiegania inwazyjnej infekcji aspergilozą, a posakonazol zalecono w celu zapobiegania GVHD u biorców HSCT. Wszystkie wytyczne zalecają worykonazol jako lek pierwszego wyboru, a posakonazol jako lek pierwszego rzutu w przypadku niepowodzenia leczenia farmakologicznego u pacjentów.
2. Grzybica drożdżakowa
W przypadku zakażenia Candida badania kliniczne w ostatnich latach wykazały również, że posakonazol ma lepsze działanie zapobiegawcze. Zwiększona oporność Candida na flukonazol jest związana z występowaniem grzybów nitkowatych. Dlatego też, jeśli chodzi o leki zapobiegawcze, zgodnie z Konsensusem ekspertów ds. diagnozy i leczenia dorosłych grzybów drożdżopodobnych w Chinach, doustna zawiesina posakonazolu jest pierwszym wyborem, a następnie worykonazol, itrakonazol, mykafungina i kaspofungina.
3: Mucor
W przypadku zakażenia Mucor „Wytyczne dotyczące diagnostyki i leczenia Mucor w Europie w 2019 r.” zalecają: u pacjentów z neutropenią lub chorobą przeszczep przeciwko gospodarzowi zaleca się umiarkowane stosowanie profilaktyki pierwotnej w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu posakonazolu, podczas gdy zalecane dowody skuteczności profilaktyki w postaci zawiesiny posakonazolu są niewielkie; Niemniej jednak worykonazol ma ogólny wpływ na zakażenie Mucor.

Nasza firma może dostarczyć różne leki Posaconazole, Voriconazole itp. Jeśli jesteś zainteresowany, skontaktuj się z nami za pośrednictwememail:sales6@faithfulbio.com

Jaka jest różnica pomiędzy działaniami niepożądanymi posakonazolu i worykonazolu?

Wszystkie leki przeciwgrzybicze z grupy azoli mają pewien stopień hepatotoksyczności. Łagodna hepatotoksyczność charakteryzuje się niewielkim wzrostem transaminazy, a w ciężkich przypadkach może wystąpić zapalenie wątroby, cholestaza i piorunująca niewydolność wątroby.
W klinice worykonazol można odstawić ze względu na jego poważną hepatotoksyczność, upośledzenie wzroku, wydłużenie odstępu QT i inne działania niepożądane. Badania wykazały, że długotrwałe stosowanie worykonazolu wiąże się z fototoksycznością skóry/rakiem skóry i fluorozą szkieletową.
Posakonazol jest często stosowany w leczeniu pacjentów z uszkodzeniem wątroby spowodowanym przez worykonazol ze względu na jego niższą hepatotoksyczność. Po przejściu na leczenie posakonazolem wskaźniki czynności wątroby pacjentów stopniowo wracają do normy. W porównaniu z worykonazolem, posakonazol ma lepsze bezpieczeństwo stosowania.
Zapobieganie jest ważniejsze niż leczenie. Pacjenci z czynnikami wysokiego ryzyka IFD, takimi jak allogeniczny przeszczep komórek macierzystych układu krwiotwórczego, pacjenci z ostrą białaczką (w tym MDS) poddawani początkowej chemioterapii indukcyjnej lub ratunkowej, pacjenci z przewidywaną neutropenią trwającą dłużej niż 10 dni oraz ciężka niedokrwistość aplastyczna z ciężką neutropenią lub otrzymujący terapię antytygoglobuliną (ATG) lub przeszczep komórek macierzystych układu krwiotwórczego, powinni otrzymać profilaktyczne leczenie przeciwgrzybicze.
Bez względu na to, czy wybrany zostanie proszek worykonazolu czy proszek posakonazolu, należy prowadzić monitorowanie stężenia terapeutycznego leku (TDM) w celu zmniejszenia wskaźnika niepowodzenia profilaktyki lub leczenia przeciwgrzybiczego.

Zawiesina doustna posakonazolu i których leków nie należy przyjmować jednocześnie?

Zawiesina doustna wykonana zproszek posakonazolujest bardzo wygodnym produktem przeciwgrzybiczym, który może hamować syntezę błony komórkowej grzybów i odgrywać rolę przeciwgrzybiczą, i jest stosowany w leczeniu zakażeń grzybiczych wrażliwych na Posakonazol. Zawiesiny doustnej Posakonazolu i następujących leków nie należy przyjmować w tym samym czasie:

1. Leki immunosupresyjne metabolizowane przez CYP3A4 (takie jak syrolimus, takrolimus i cyklosporyna): Stężenie leków immunosupresyjnych metabolizowanych przez CYP3A4 we krwi całkowitej należy często monitorować w trakcie leczenia posakonazolem oraz po zakończeniu leczenia, a dawkę leków immunosupresyjnych metabolizowanych przez CYP3A4 należy odpowiednio dostosować.

2. Substraty CYP3A4 (takie jak pimozyd i chinidyna): Posakonazol może zwiększać stężenie powyższych leków w osoczu, co może prowadzić do wydłużenia odstępu QTc i rzadkiego częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes.

3. Inhibitory reduktazy HMG-CoA metabolizowane przez CYP3A4 (statyny): Zwiększenie stężenia inhibitorów reduktazy HMG-CoA w osoczu może być związane z rabdomiolizą. Posakonazol i inhibitory reduktazy HMG-CoA metabolizowane głównie przez CYP3M są zabronione do jednoczesnego przyjmowania.

4. Alkaloidy sporyszu: Posakonazol może zwiększać stężenie alkaloidów sporyszu (ergotaminy i dioksygenaminy) w osoczu, co może prowadzić do zatrucia sporyszem. Dlatego łączenie posakonazolu i alkaloidów sporyszu jest zabronione.

5. Benzodiazepiny metabolizowane przez CYP3A4: Połączenie posakonazolu z innymi benzodiazepinami metabolizowanymi przez CYP3A4 (takimi jak alprazolam i triazolam) spowoduje zwiększenie stężenia tych benzodiazepin w osoczu.

6. Leki przeciwwirusowe (takie jak efavirenz, rytonawir i fosanawir): Ponieważ inhibitory proteazy HIV są substratami CYP3A4, oczekuje się, że posakonazol zwiększy stężenie tych leków przeciwwirusowych w osoczu. Efavirenz i fosanawir mogą również zmniejszyć stężenie posakonazolu w osoczu.

7. Fenytoina: Połączenie fenytoiny i posakonazolu powoduje zwiększenie stężenia fenytoiny w osoczu.

8. Inhibitory/neutralizatory kwasu żołądkowego (takie jak cymetydyna i esomeprazol): mogą zmniejszać stężenie posakonazolu w osoczu.

9. Alkaloidy Changchun: Posakonazol może zwiększać stężenie alkaloidów Changchun w osoczu, co może prowadzić do neurotoksyczności i innych poważnych działań niepożądanych.

10. Blokery kanału wapniowego metabolizowane przez CYP3A4 (na przykład werapamil, diltiazem, nifedypina, nikardypina, felodypina): Posakonazol może zwiększać stężenie w osoczu blokerów kanału wapniowego metabolizowanych przez CYP3A4.

11. Digoksyna: Posakonazol może zwiększać stężenie digoksyny w osoczu.

12. Leki prokinetyczne żołądkowo-jelitowe (takie jak metoklopramid): metoklopramid może zmniejszać stężenie posakonazolu w osoczu. Jeśli metoklopramid jest stosowany w tym samym czasie, zaleca się ścisłe monitorowanie przełomowej infekcji grzybiczej.

13. Winkrystyna: Posakonazol w połączeniu z winkrystyną może powodować poważną niedrożność jelit.

14. Midazolam: Połączenie tego produktu i Midazolamu zwiększy stężenie Midazolamu w osoczu około 5 razy. Jednak zwiększenie stężenia midazolamu w osoczu nasili i wydłuży hipnozę i sedację.

15. Leki przeciwbakteryjne z grupy ryfamycyny (ryfampicyna, ryfabutyna), specyficzne leki przeciwdrgawkowe (fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, prymidon), efawirenz i cymetydyna: podczas leczenia skojarzonego stężenie posakonazolu może ulec znacznemu zmniejszeniu; dlatego należy unikać skojarzonego stosowania posakonazolu, chyba że korzyści dla pacjentów przewyższają ryzyko.

Jeśli w trakcie przyjmowania tego produktu konieczne jest stosowanie innych leków (w tym leków na receptę lub dostępnych bez recepty, produktów naturalnych i witamin), należy najpierw uzyskać zgodę lekarza.

Różnorodne metody wysyłki do wyboru

Nasze mocne strony:

Nasza firma przeszła certyfikację systemu zarządzania jakością FDA i ISO19001. Mamy wewnętrzne umowy o współpracy z wieloma fabrykami i laboratoriami w Chinach, możemy zapewnić Ci dobrą cenę. Nasza firma może dostarczyć różne Posaconazole, Voriconazole itp. Jeśli jesteś zainteresowany, skontaktuj się z nami za pośrednictwem

Mamy nie tylko unikalne zalety w transporcie, ale także obsługujemy wiele metod płatności, niezależnie od tego, czy używasz dolarów amerykańskich, euro, dolarów australijskich, czy lokalnych walut z Singapuru, Malezji, Tajlandii itd. Możemy również obsługiwać lokalne waluty w tych regionach i krajach. Ponadto obsługujemy również karty bankowe (karty kredytowe itp.) do płatności.

Zastrzeżenie: Informacje publikowane na tej stronie internetowej pochodzą z Internetu, co nie oznacza, że ​​ta strona internetowa zgadza się z jej poglądami lub potwierdza autentyczność treści. Prosimy o zwrócenie uwagi na ich rozróżnienie. Ponadto produkty dostarczane przez naszą firmę są wykorzystywane wyłącznie do badań naukowych. Nie ponosimy odpowiedzialności za konsekwencje niewłaściwego użycia.

Jeżeli jesteś zainteresowany naszymi produktami, masz krytyczne uwagi dotyczące naszych artykułów lub nie jesteś w pełni zadowolony z otrzymanych produktów, skontaktuj się z nami za pośrednictwemE-mail :sales6@faithfulbio.com  Nasz zespół jest zobowiązany do zapewnienia pełnej satysfakcji klientów.

Popularne Tagi: posaconazole powder cas 171228-49-2, Chiny, dostawcy, producenci, fabryka, dostosowany, hurtowy, kup, cena, luzem, czysty, producent, rabat, na sprzedaż, w magazynie, bezpłatna próbka, surowy proszek, surowiec, wyprodukowano w Chinach