ORM-15341 CAS 1297537-33-7

Co to jest ORM-15341?

Ketodarolutamid (ORM-15341) wzbudził duże zainteresowanie w leczeniu raka prostaty. Jest to silny, konkurencyjny, kompletny antagonista niesteroidowego receptora androgenowego o wysokim powinowactwie. Zasadniczo jest to główny aktywny metabolit nowej-produktu antyandrogenowego ODM-201 w organizmie człowieka. Innymi słowy, po zastosowaniu przez pacjentów ODM-201, substancja czynna ulega częściowej przemianieORM-15341, który wykazuje również bardzo silne działanie hamujące aktywność nowotworów.

Ketodarolutamid hamuje indukowaną testosteronem-translokację jądrową AR. Jego doskonała specyficzność zakłóca proliferację komórek raka prostaty zależnych od AR-i wykazuje działanie przeciwnowotworowe w modelach raka prostaty-opornego na kastrację.

skontaktuj się z nami e-mailem :sales6@faithfulbio.com

Jaki jest mechanizm działania ORM-15341?

ORM-15341 jest niesteroidową cząsteczką regulującą receptor androgenowy i głównym aktywnym metabolitem powstającym po przedostaniu się doustnego związku ODM-201 do organizmu człowieka. Po przyjęciu doustnym ODM-201 jest metabolizowany w organizmie do ketodarolutamidu, który jest podstawową substancją czynną ze względu na jego funkcję regulacyjną receptora androgenowego.

Działa przede wszystkim na receptor androgenowy, kluczowy cel proliferacji komórek raka prostaty. Powiązane dane eksperymentalne potwierdzają, że ORM-15341 (ketodarolutamid) ma silne powinowactwo do receptora androgenowego, z połową maksymalnego stężenia hamującego (IC50) wynoszącego 38 nanomoli na litr i stałą wiązania konkurencyjnego wynoszącą 8 nanomoli na litr, co wykazuje wyższą skuteczność w porównaniu z enzalutamidem i apalutamidem.

Nawet przeciwko mutantom receptora androgenowego o osłabionej skuteczności w wielu powszechnie stosowanych produktach,ORM-15341może nadal normalnie wywierać działanie regulacyjne, kładąc podwaliny eksperymentalne pod jego zastosowanie w leczeniu raka prostaty-opornego na kastrację. Jednocześnie może hamować indukowaną androgenami-translokację jądrową receptora androgenowego, utrzymując stabilną aktywność autoregulacyjną nawet w komórkach raka prostaty z nadekspresją receptora androgenowego.

Ze względu na słabą penetrację bariery krew-mózg przez związek macierzysty ODM-201, ketodarolutamid in vivo nie powoduje prawie żadnych znaczących skutków związanych z ośrodkowym układem nerwowym i nie zakłóca w znaczący sposób pętli sprzężenia zwrotnego ludzkich androgenów. Badania kliniczne wykazały, że u pacjentów z rakiem prostaty z przerzutami,-opornym na kastrację, leczonych ODM-201, którzy nie otrzymali innych metod leczenia, u 86% pacjentów wystąpiło zmniejszenie poziomu antygenu specyficznego dla prostaty (PSA) o 50% lub więcej w porównaniu z wartościami początkowymi. Ten pozytywny efekt jest ściśle powiązany z aktywnością regulacyjną receptora androgenowego właściwą samemu ORM-15341.

Czy ORM-15341 wpłynie na prawidłowy poziom androgenów w organizmie?

Według istniejących badań ORM-15341 nie wpływa na prawidłowy poziom androgenów w organizmie.

W badaniach na zwierzętach ukierunkowanych na jego związek macierzysty, ODM-201, stwierdzono, że związek ten nie zakłóca androgenowej pętli sprzężenia zwrotnego w osi podwzgórze-przysadka-gonady. Innymi słowy, ODM-201 i jego metabolit ORM-15341 (ketodarolutamid), zakłócając sygnalizację receptora androgenowego, nie wpływają na normalne ośrodki regulacji hormonów w organizmie, a zatem nie powodują nieprawidłowych wahań poziomu testosteronu w surowicy.

Jest antagonistą receptora androgenowego. Jego mechanizm działania polega na bezpośrednim wiązaniu się z receptorami androgenów, blokując możliwość wiązania się androgenów z receptorami, zamiast wpływać na syntezę lub wydzielanie androgenów. Mówiąc najprościej, nie zmniejsza ilości androgenów, a raczej zajmuje receptory androgenowe, uniemożliwiając wiązanie się androgenów.

Ten sposób działania sprawiaORM-15341znacznie różni się od niektórych wcześniejszych produktów-antyandrogenowych, a ten pierwszy jest bardziej skuteczny.

Co więcej, związek macierzysty ORM-15341, ODM-201, charakteryzuje się bardzo niskim współczynnikiem przenikania przez barierę krew-mózg, co dodatkowo zmniejsza jego potencjalny wpływ na centralny układ nerwowy i ośrodki regulacji hormonalnej.

Podsumowując, działanie ORM-15341(Ketodarolutamid) jest precyzyjnie ograniczone do poziomu receptora, wywierając swoje działanie bez zakłócania ogólnej równowagi hormonalnej i pomagając w utrzymaniu prawidłowej homeostazy hormonalnej u pacjentów.

MF ORM-15341

Temperatura topnienia	210 - 212C
Temperatura wrzenia	714,7 ± 60,0 stopni (przewidywany)
Gęstość	1,41±0,1 g/cm3 (przewidywana)
Masa cząsteczkowa	396.83
Warunki przechowywania	Zamrażarka -20 stopni, w atmosferze obojętnej
Współczynnik kwasowości	8.70±0.10

Specyfikacja

Różne metody wysyłki do wyboru

Nasze mocne strony:

Nasza firma przeszła certyfikację systemu zarządzania jakością FDA i ISO19001. Mamy wewnętrzne umowy o współpracy z wieloma fabrykami i laboratoriami w Chinach, nasza firma może to zapewnićORM-15341itp. po korzystniejszej cenie. Jeśli jesteś zainteresowany zostaw wiadomość.
Mamy nie tylko wyjątkowe zalety w transporcie, ale także obsługujemy wiele metod płatności, niezależnie od tego, czy używasz dolarów amerykańskich, euro, dolarów australijskich, czy lokalnych walut z Singapuru, Malezji, Tajlandii i tak dalej. Możemy również obsługiwać waluty lokalne w tych regionach i krajach. Ponadto obsługujemy również karty bankowe (karty kredytowe itp.) do płatności.

Często zadawane pytania:

P1: Jak skuteczny jest ORM-15341 w hamowaniu receptorów androgenowych?
Dane eksperymentalne in vitro pokazują, że ketodarolutamid osiąga połowę-maksymalnego stężenia hamującego (IC50) na receptorze androgenowym wynoszącego około 38 nanomoli, co odpowiada stałej hamowania wiązania wynoszącej zaledwie 8 nanomoli. W tych samych warunkach eksperymentalnych odpowiednia wartość podobnych składników aktywnych drugiej-generacji wynosi 86 nanomoli, co wskazuje, że skuteczność wiązania z receptorem jest ponad dziesięciokrotnie wyższa. Ponadto utrzymuje stabilne i wysoce skuteczne działanie przeciwko różnym wariantom receptorów, dzięki czemu nadaje się do większości przypadków użycia, w których może rozwinąć się tolerancja.
P2: Jakie są zalety ORM-15341?
Badania wykazały, że stosunek stężenia ORM-15341 (ketodarolutamidu) w mózgu-do-osocza jest niezwykle niski, dlatego prawie nigdy nie przedostaje się on do centralnego układu nerwowego. Dlatego też charakteryzuje się niezwykle niską penetracją bariery krew-mózg, co jest jego największą zaletą.
Pytanie 3: Czy ORM-15341skuteczny stosowany samodzielnie?

ORM-15341Można go stosować codziennie samodzielnie, aby bezpośrednio wywierać działanie. Może działać stabilnie na odpowiednie receptory, dokładnie blokować związane z tym przekazywanie sygnałów i płynnie regulować związane z nimi stany fizjologiczne organizmu.

Zastrzeżenie: Informacje publikowane na tej stronie pochodzą z Internetu, co nie oznacza, że ​​ta strona zgadza się z jej poglądami lub potwierdza autentyczność treści. Proszę zwrócić uwagę, aby to rozróżnić. Ponadto produkty dostarczane przez naszą firmę służą wyłącznie do badań naukowych. Nie ponosimy odpowiedzialności za skutki niewłaściwego użytkowania.

Jeżeli są Państwo zainteresowani naszymi produktami, mają Państwo krytyczne sugestie dotyczące naszych artykułów lub nie są Państwo w pełni usatysfakcjonowani otrzymanymi produktami, prosimy o kontakt poprzezE-mail :sales6@faithfulbio.com . Nasz zespół dba o pełną satysfakcję klientów.

Popularne Tagi: orm-15341 cas 1297537-33-7, Chiny, dostawcy, producenci, fabryka, dostosowane, hurt, kup, cena, luzem, czysty, producent, rabat, na sprzedaż, w magazynie, bezpłatna próbka, surowiec w proszku, surowiec, wyprodukowany w Chinach