Czym jest Aprepitant?
Proszek aprepitantowyjest białym lub lekko białym krystalicznym proszkiem, który jest substancją chemiczną i nierozpuszczalną w wodzie. Rozpuszczalność aripipitanu w wodzie jest bardzo niska przy pH 2 ~ 10, z Log P wynoszącym 4,8 przy pH 7,0. Słabo rozpuszczalny w acetonitrylu, słabo rozpuszczalny w etanolu i octanie izopropylu, rozpuszczalny w etanolu.
Aprepitant jest antagonistą receptora neurokininy-1(NK-1), który należy do produktów chemioterapii przeciwnowotworowej i leczenia wymiotów. Aprepitant ma wysokie selektywne powinowactwo do ludzkich, ale niskie powinowactwo do receptorów hydroksytryptaminy 5-, dopaminy i kortykosteroidów. Substancja P jest rodzajem tachykininy (neurokininy), która znajduje się głównie w neuronach ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego. Jest związana z wieloma funkcjami, takimi jak wymioty, depresja, ból zapalny i stan zapalny innych chorób. Działanie substancji P jest pośredniczone przez receptor NK-1, który jest receptorem białka G i sprzężony ze szlakiem sygnałowym fosfoinozytydu. Aprepitant wiąże się z receptorem NK-1 w mózgu i blokuje go, lecząc w ten sposób choroby wywoływane przez substancję P. Aprepitant może selektywnie zapobiegać połączeniu substancji P i receptora NK-1 w ośrodkowym układzie nerwowym, aby zatrzymać wymioty. Może być stosowany w leczeniu nudności i wymiotów wywołanych przez umiarkowane i silne leki chemioterapeutyczne wywołujące wymioty.
| Nazwa produktu | Przyjemny |
| CAS | 170729-80-3 |
| Wzór cząsteczkowy | C23H21F7N4O3 |
| Masa cząsteczkowa | 534.43 |
| Numer EINECS | 677-636-6 |
| Warunki przechowywania | Zapieczętowane w suchym, 2-8 stopniu |
| Temperatura topnienia | 244-246 stopień |
| Rozpuszczalność | Soluble in DMSO(>(25 mg/ml) |
| Wygląd | Proszek w kolorze białym do beżowego |
| Rotacja właściwa | D25 +69 stopień (c=1.00 w metanolu) |
| Gęstość | 1,51±0.1 g/cm3(przewidywane) |
Jakie jest działanie farmakologiczne Aprepitantu?
Blokuje działanie substancji P poprzez wiązanie się z receptorem NK-1, który występuje głównie w ośrodkowym układzie nerwowym i jego obwodzie.Proszek aprepitantowymoże zajmować receptory NK-1 w mózgu przez barierę krew-mózg, z wysoką selektywnością i powinowactwem, ale niskim powinowactwem do receptorów NK-2 i NK-3. Jednocześnie powinowactwo Aprepitantu do celów innych leków (takich jak receptor dopaminy i receptor 5-HT3) stosowanych w leczeniu nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią jest również bardzo niskie, a jego efekt zmniejszania nudności i wymiotów jest lepszy niż innych leków. Ten produkt może poprawić całkowity wskaźnik odpowiedzi na ostre i opóźnione nudności i wymioty wywołane chemioterapią w standardowej metodzie leczenia ciężkich objawów wymiotów spowodowanych chemioterapią z blokerem receptora 5- tryptaminy 3(5-HT3) i deksametazonem. Aprepitant może hamować ostre i opóźnione wymioty wywołane cisplatyną w białym pomocniczym modelu zwierzęcym. Pojedyncza dawka przed lub w tym samym czasie co cisplatyna. Aprepitant może zmniejszać objawy wymiotów w ciągu następnych 72 godzin; Jednocześnie Aprepitant może także nasilać swoje działanie przeciwwymiotne poprzez łączenie z deksametazonem lub 5-HT i blokerem receptora ondansetronem.
Specyfikacja produktu
| Przedmiot | Specyfikacja | Wyniki |
| Wygląd | Biały lub prawie biały krystaliczny proszek | Biały stały proszek |
| Identyfikacja | Przez IR | Zgodny |
| Przez HPLC | Zgodny | |
| Rozpuszczalność | Dobrze rozpuszczalny w dimetylosulfotlenku, nierozpuszczalny w wodzie |
Zgodny |
| Rotacja właściwa | {{0}}.0~+71.0 stopnia | {{0}}.0 stopnia |
| Zawartość wody | Mniej niż lub równe 0.50% | 0.13% |
| Strata podczas suszenia | Mniej niż lub równe 0.50% | 0.10% |
| Pozostałość po zapłonie | Mniejsze lub równe 0.10% | 0.06% |
| Zanieczyszczenia organiczne | Zanieczyszczenie AP{{0}}: mniejsze lub równe 0,15% | ND |
| Zanieczyszczenie AP1: mniejsze lub równe 0.15% | ND | |
| Zanieczyszczenie AP2: mniejsze lub równe 0.15% | ND | |
| Desfluoroaprepitant: Mniej niż lub równe 0.15% | ND | |
| Każda inna indywidualna nieczystość: mniejsza lub równa 0.10% | 0.06% | |
| Całkowita zawartość zanieczyszczeń: mniejsza lub równa 0.30% | 0.25% | |
| Analiza | 98.0%~102.0% | 99.85% |
| Wniosek: | Zgodność ze specyfikacją przedsiębiorstwa. |
Jakie są funkcje Aprepitantu?
Proszek aprepitantowyjest pomocniczym lekiem przeciwnowotworowym o działaniu przeciwwymiotnym, przeciwzapalnym, przeciwzakrzepowym, przeciwutleniającym oraz poprawiającym funkcjonowanie przewodu pokarmowego.
1. Przeciwwymiotne:
Aprepitant może hamować ostre i opóźnione wymioty wywołane przez cisplatynę oraz wzmacniać działanie przeciwwymiotne antagonisty receptora 5-HT3 ondansetronu i glikokortykoidu deksametazonu na wymioty wywołane przez cisplatynę. Dlatego Aprepitant może być stosowany w celu łagodzenia objawów nudności i wymiotów.
2. Przeciwzapalne:
Aprepitant ma pewne działanie przeciwzapalne, które może hamować proliferację tkanki ziarninowej i eliminować reakcję zapalną. Ma to działanie łagodzące objawy zapalne, które mogą wystąpić u pacjentów z guzem podczas leczenia.
3. Środek przeciwzakrzepowy:
Aprepitant ma pewne działanie przeciwzakrzepowe i może zmniejszyć lepkość krwi. Wysoka lepkość może prowadzić do zaburzeń mikrokrążenia, a działanie przeciwzakrzepowe kapsułek aprepitantu pomaga poprawić mikrokrążenie.
4. Antyoksydant:
Aprepitant ma działanie wymiatające wolne rodniki i może zmniejszać stres oksydacyjny poprzez wychwytywanie wolnych rodników.
5. Poprawa funkcji przewodu pokarmowego: Aprepitant może zwiększyć ukrwienie przewodu pokarmowego, zmniejszyć wydzielanie kwasu żołądkowego i poprawić funkcję przewodu pokarmowego.
Atlas HTML5 Aprepitantu
|
|
Jaka jest różnica między fosaprepitantem i aprepitantem?
1. Składniki produktu i główne efekty
Fosaprepitant jest stosowany głównie jako lek przeciwwymiotny i ma działanie przeciwnowotworowe. Może być stosowany w leczeniu nawracających przerzutów mózgu poprzez zwiększenie angiogenezy w tkance guza i zwiększenie antygenowości tkanki guza, uzyskując w ten sposób działanie przeciwnowotworowe.Proszek aprepitantowyjest lekiem wspomagającym leczenie przeciwnowotworowe, stosowanym głównie w zapobieganiu ostrym i opóźnionym nudnościom i wymiotom podczas początkowego i powtarzanego leczenia wysoce emetogenną chemioterapią przeciwnowotworową.
2. Mechanizm działania
Fosaprepitant działa na tkankę nowotworową poprzez swój specyficzny mechanizm działania, który może obejmować wpływ na wzrost i przerzuty komórek nowotworowych. Aprepitant hamuje głównie receptory 5-hydroksytryptaminy w neuronach, aby zahamować pobudliwość neuronów w leczeniu przeciwnowotworowym i jest podawany w połączeniu z innymi lekami przeciwwymiotnymi w celu zapobiegania nudnościom i wymiotom wywołanym przez chemioterapię.
Aktywność biologiczna aprepitantu:
| Opisać | Aprepitant jest selektywnym antagonistą receptora neurokininy 1 o wysokim powinowactwie i Kd wynoszącym 86 pM. |
| Badania in vitro | Aprepitant zmniejsza aktywność metaboliczną, przy czym szacowana wartość IC50 wynosi 20 μM. Aprepitant indukuje zahamowanie wzrostu komórek i zatrzymanie cyklu komórkowego G1. Aprepitant znacząco indukuje apoptozę w komórkach Nalm-6, która jest pośredniczona przez aktywację kaspazy-3. Aprepitant (20 μM) indukuje akumulację p53 i ekspresję proapoptotycznych genów docelowych p53. Aprepitant (1, 5, 10 μM) hamuje zakażenie HIV w MDM u osób z depresją i bez supresji HIV-ujemnych ex vivo w sposób zależny od dawki. Wartość IC90 aprepitantu jest równoważna 10 μM, a wartość IC50 wynosi około 5 μM. |
| Badania in vivo | Aprepitant zapobiega indukowanemu przez zakażenie B. burgdorferi wzrostowi ekspresji NK-1R u naczelnych in vivo. Leczenie aprepitantem zapobiega indukowanemu przez B. burgdorferi wzrostowi poziomu białka CCL2 w płynie mózgowo-rdzeniowym naczelnych. Leczenie aprepitantem zapobiega indukowanemu przez B. burgdorferi wzrostowi ekspresji mRNA CCL2 i CXCL13 w zwojach korzeni grzbietowych naczelnych i zapobiega indukowanemu przez B. burgdorferi wzrostowi ekspresji mRNA CCL2, CXCL13, IL-17A i IL-6 w rdzeniu kręgowym naczelnych. Leczenie aprepitantem osłabia indukowane przez zakażenie B. burgdorferi zmniejszenie aktywności/liczby astrocytów. Aprepitant (10 mg/kg, ip) znacząco osłabia indukowaną przez AMPH i kokainę ekspresję CPP i aktywację lokomotoryczną u myszy. Natomiast aprepitant znacząco zwiększa ekspresję CPP wywołaną morfiną, jednocześnie znacząco hamując aktywność lokomotoryczną zależną od morfiny u myszy. Aprepitant nie wywołuje znaczącej CPP ani warunkowej awersji do miejsca ani aktywacji lub hamowania lokomotorycznego. Aprepitant (125 mg/dzień, doustnie) spowodował 1-logarytmiczną redukcję poziomów wirusowego RNA w osoczu w porównaniu z nieleczonymi kontrolami. |
| Eksperymenty komórkowe | Hamujący wpływ aprepitantu na aktywność metaboliczną komórek Nalm{{0}} oceniano poprzez wychwyt bromku tetrazolium błękitu tiazolilowego (MTT) przez żywe komórki. Komórki wysiewano na płytki 96-dołkowe w gęstości 5000 komórek/dołek. Po leczeniu 5, 10, 15, 20 i 30 μM aprepitantu przez 24, 36 i 48 godzin komórki dalej inkubowano z 100 μM MTT (0,5 mg/ml) w temperaturze 37 stopni przez 3 godziny. Nieleczone komórki zdefiniowano jako grupę kontrolną. Po rozpuszczeniu wytrąconego formazanu za pomocą 100 μL DMSO, gęstość optyczną mierzono przy długości fali 578 nm za pomocą czytnika ELISA. |
| Eksperymenty na zwierzętach | Piętnaście makaków rezus znieczulono i zaszczepiono dooponowo do cysterny wielkiej dawką 1 × 108 żywych krętków, podczas gdy 5 makaków rezus nie było zakażonych i otrzymało 1 ml podłoża RPMI 1640 po usunięciu takiej samej ilości płynu mózgowo-rdzeniowego. Utworzenie się zakażenia B. burgdorferi in vivo potwierdzono dodatnią hodowlą z co najmniej jednej próbki tkanki pobranej z autopsji. Pierwsza grupa zwierząt była badana przez 2 tygodnie i obejmowała dwa zwierzęta kontrolne (z których jedno było leczone aprepitantem), dwa zakażone i nieleczone zwierzęta oraz dwa zakażone zwierzęta leczone aprepitantem. Druga grupa zwierząt była badana przez 4 tygodnie i obejmowała 3 zwierzęta kontrolne (z których jedno było leczone aprepitantem), 5 zakażonych i nieleczonych zwierząt oraz 4 zakażone zwierzęta leczone aprepitantem. Zwierzęta otrzymywały średnią dawkę dzienną aprepitantu wynoszącą 28 ± 6 mg/kg na dobę, a leczenie farmakologiczne rozpoczęto 2 dni przed szczepieniem. Dawki te są zgodne ze standardowymi protokołami weterynaryjnymi dla wybranych leków u naczelnych, a 4-tygodniowy czas trwania badania zapobiega rozwojowi neuropatologii, która występuje 8 tygodni po zakażeniu B. burgdorferi. |
| Odniesienia |
[1]. Martinez AN i in. Aprepitant ogranicza in vivo reakcje neurozapalne w modelu rezusowym neuroboreliozy z Lyme. J Neuroinflammation. 2017 luty 15;14(1):37. [2]. Bayati S i in. Hamowanie receptora tachykininy NK1 za pomocą aprepitantu wywołuje śmierć komórek apoptotycznych i zatrzymanie fazy G1 poprzez oś Akt/p53 w komórkach ostrej białaczki limfoblastycznej typu pre-B. Eur J Pharmacol. 2016 15 listopada;791:274-283. [3]. Mannangatti P i in. Zróżnicowane efekty aprepitantu, klinicznie stosowanego antagonisty receptora neurokininy-1 na ekspresję warunkowej nagrody psychostymulującej w porównaniu z nagrodą opioidową. Psychopharmacology (Berl). 2017 luty;234(4):695-705. [4]. Barrett JS i in. Farmakologiczne uzasadnienie antagonisty receptora NK1R, aprepitantu, jako terapii wspomagającej w zakażeniu wirusem HIV. J Transl Med. 26 maja 2016;14(1):148. |
Jakie środki ostrożności należy podjąć stosując Aprepitant?
Aprepitant jest zależnym od dawki inhibitorem CYP3A4 i należy zachować ostrożność podczas stosowania z produktami, które są metabolizowane głównie przez CYP3A4; niektóre leki chemioterapeutyczne są metabolizowane przez CYP3A4.
Aprepitant może powodować znaczne obniżenie międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) czasu protrombinowego w przypadku stosowania go z warfaryną.
Skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych może być zmniejszona w trakcie i przez 28 dni po stosowaniu aprepitantu. Dlatego też należy stosować alternatywne środki antykoncepcyjne lub metody ratunkowe w celu antykoncepcji w trakcie stosowania aprepitantu i przez 1 miesiąc po przyjęciu ostatniej dawki aprepitantu.
Jak i gdzie kupić hurtowo proszek Aprepitant?
Możesz zaufać naszym zamówieniom, ponieważ mamy dobrą reputację w sprzedaży legalnych środków edukacyjnych.
Wszystkie nasze produkty poddajemy niezależnym testom laboratoryjnym, a następnie sprzedajemy je naszym szanownym klientom.
Wyślij zapytanie, aby uzyskać więcej szczegółówKliknij e-mail:allen@faithfulbio.comTeraz.
Różnorodne metody wysyłki do wyboru
|
Czas transportu |
Metoda wysyłki |
Wymagania dotyczące masy ładunku |
Korzyść |
|
3-7 dni |
DHL, Niemcy DHL, Niemcy DPD, |
Nadaje się dla osób o wadze poniżej 50 kg. |
Posiadamy magazyny w Niemczech i Kalifornii, USA, |
|
7-15 dni |
Samolotem |
Nadaje się do wagi powyżej 50 kg. |
|
|
15-60 dni |
Przez morze |
Nadaje się do obciążeń powyżej 500 kg. |
Wyślij zapytanie, aby uzyskać więcej szczegółówKliknij e-mail:allen@faithfulbio.comTeraz.
Zastrzeżenie: Artykuły publikowane na tej stronie służą głównie do promowania wymiany akademickiej i nauki, i nie oznaczają, że ta strona zgadza się z jej poglądami lub potwierdza autentyczność jej treści. Prosimy o dokładne filtrowanie. Jeśli uważasz, że ten artykuł narusza prawa, skontaktuj się z administratorem. Nie ponosimy odpowiedzialności za konsekwencje korzystania z informacji i usług na tej stronie internetowej.
Notatka: Ten związek powinien być używany wyłącznie do celów badawczych. Niniejsze twierdzenia nie zostały ocenione przez Food and Drug Administration. Przed użyciem skonsultuj się z lekarzem i zapoznaj się z dostępnymi badaniami. Ten produkt nie jest przeznaczony do diagnozowania, leczenia, zapobiegania ani leczenia żadnej choroby.
Popularne Tagi: aprepitant powder cas 170729-80-3, Chiny, dostawcy, producenci, fabryka, dostosowany, hurtowy, kup, cena, luzem, czysty, producent, rabat, na sprzedaż, w magazynie, bezpłatna próbka, surowy proszek, surowiec, wyprodukowano w Chinach