Lapatynib w proszku CAS 231277-92-2

Lapatynib proszekjest doustnym odwracalnym inhibitorem kinazy tyrozynowej małej cząsteczki przeciwko jej -1 / her -2. Lapatynib ma inny mechanizm niż zatwierdzona humanizowana herceptana przeciwciała monoklonalnego. Może obniżyć sygnały proliferacji komórek poprzez podwójne blokowanie jej szlaku -1 / her -2. Wskazaniem klinicznym jest połączenie kapecytabiny w leczeniu nadekspresji HER2 i otrzymało zaawansowaną antracykliny, taksany i trastuzumab do zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi. Skuteczny wskaźnik leczenia pojedynczego leku w późnym etapie wynosi około 12 ~ 24%. Ogólne wytyczne kliniczne zalecają leki drugiego rzutu. Skuteczny wskaźnik połączonego leczenia kapecytabiną wynosi około 26 ~ 33%, a maksymalny wskaźnik korzyści klinicznych wynosi 71,3%. Jest to również najczęściej stosowany schemat chemioterapii Lapatynib.

Jakie jest farmakologiczne działanie lapatynibu?

Lapatynib proszekjest inhibitorem kinazy tyrozynowej, który działa głównie na receptor nabłonkowego czynnika wzrostu (EGFR). EGFR ma ważny wpływ na wzrost komórek rakowych. Jeśli receptory komórek rakowych są nadekspresjowane lub nadmiernie aktywowane, komórki rakowe będą rosły w dużej liczbie, co zwiększy trudność wyleczenia i prawdopodobieństwo nawrotu. Receptory EGFR można podzielić na cztery rodzaje ludzkich receptorów czynnika wzrostu nabłonkowego. Pierwszy typ jest zwykle nazywany EGFR, podczas gdy drugi typ nazywa się HER2, a inne mają typy 3 i 4. Spośród tych czterech rodzajów istnienie receptora typu II jest najważniejsze, ponieważ nadekspresja i nadmierna aktywacja receptorów typu II są odwrotnie proporcjonalne do prawdopodobieństwa leczenia pacjentów z rakiem piersi, to znaczy, jeśli komórki pacjentów mają liczbę pacjentów typu II.

Lapatynib nie tylko blokuje receptor typu I (EGFR), ale także blokuje receptor typu II (HER2). Ten podwójny efekt hamujący może skutecznie odciąć dalszy przenoszenie sygnału kinazy tyrozynowej, a następnie zatrzymać szybką proliferację komórek rakowych. Około 20 do 30% pacjentów z rakiem piersi cierpi na nadekspresję receptorów typu I i typu II, więc lapatynib może skutecznie spowolnić postęp raka.

Innym lekiem na leczenie raka podobne do lapatynibu jest trastuzumab. Trastuzumab jest podobny do lapatynibu, ponieważ zarówno może blokować receptory typu I, jak i typu II w rodzinie EGFR, ale zasada działania lapatynibu jest nieco inna niż trastuzumab. Receptory EGFR istnieją na zewnątrz i wewnątrz komórek. Trastuzumab może blokować tylko receptory pozakomórkowe, podczas gdy lapatynib może blokować receptory wewnątrz komórek i zewnętrznych. Skrócone receptory w receptorach EGFR znajdują się tylko w komórkach, więc lapatynib może skutecznie blokować ten typ receptora, a obcięte receptory mają silniejszą aktywność niż receptory ogólne. Te dwa punkty sprawiają, że lapatynib z podwójnym działaniem hamującym jest bardziej skutecznym niż pojedynczy inhibitor, taki jak trastuzumab i może uniknąć oporności krzyżowej.

Badania wykazały, że pacjenci z rakiem piersi leczeni trastuzumabem mają większą szansę na przerzuty do raka do mózgu, co może być spowodowane barierą naczyniowo -mózgową blokującą wejście większych cząsteczek trastuzumabu do mózgu. Małe właściwości cząsteczkowe lapatynibu mogą sprawić, że przekroczył barierę naczyniową i leczyć przerzutowe guzy mózgu.

Jakie są interakcje leków lapatynibu?

In vitro,Lapatynib proszekmoże hamować CYP3A4 i CYP2C8 przy stężeniu terapeutycznym i są głównie metabolizowane przez CYP3A4. Leki hamujące tę aktywność enzymu mogą znacznie zwiększyć stężenie lapatynibu w krwi. Ketokonazol, 0. 2G za każdym razem, dwa razy dziennie, może zwiększyć lapatynib AUC3 ~ 7 razy i przedłużyć okres półtrwania o 1,7 razy po 7 dniach. Zdrowi wolontariusze wzięli induktor CYP3A4 doustnie, 100 mg za każdym razem, dwa razy dziennie. Po 3 dniach zmieniono go na 200 mg za każdym razem, dwa razy dziennie przez 17 dni. AUC lapatynibu zmniejszyło się o 72%. Lapatynib jest transporterem p-glikoproteiny. Leki hamujące glikoproteinę mogą zwiększyć stężenie krwi leku.

Dlaczego lapatynib może być autoryzowany w UE? Jakie są z nim związane ryzyko?

Europejska Administracja Drugą zdecydowała, że korzyści płynące z Lapatinib przeważały jego ryzyko i mogą zezwolić na jego zastosowanie w UE. Wykazano, że łączne stosowanie lapatynibu i innych leków przeciwnowotworowych zwiększa wskaźnik przeżycia pacjentów z rakiem piersi wytwarzającym duże ilości HER2, a jego skutki uboczne są uważane za dopuszczalne.

Lapatinib początkowo otrzymał; Zatwierdzenie warunkowe. Oznacza to, że istnieje więcej dowodów na udowodnienie skuteczności narkotyków. Ponieważ firma dostarczyła niezbędne dodatkowe informacje, autoryzacja zmieniła się z warunkowego zatwierdzenia na pełną zgodę.

Najczęstszymi skutkami ubocznymi lapatynibu (które mogą wpływać na ponad jedną czwartą pacjentów) to wysypki i działania niepożądane wpływające na żołądek i jelita (takie jak biegunka, nudności (uczucie nudności) i wymioty). GdyLapatynib proszekjest również przyjmowany z kapecytabiną, zaczerwienieniem i obrzękiem dłoni i podeszwy (wysypki i drętwienie dłoni i podeszwy stóp) są również powszechne. Aby uzyskać pełną listę skutków ubocznych i ograniczeń Lapatynibu, skontaktuj się z nami, a my dostarczymy odpowiednie materiały.

Do wyboru różnorodne metody wysyłki

Nasze mocne strony:

Nasza firma przeszła certyfikat systemu zarządzania jakością FDA i ISO19001. Mamy umowy o współpracy wewnętrznej z wieloma fabrykami i laboratoriami w Chinach, nasza firma może zapewnićLapatynib proszekitp. w bardziej korzystnej cenie. Jeśli jesteś zainteresowany, zostaw wiadomość.
Mamy nie tylko unikalne zalety w transporcie, ale także obsługujemy wiele metod płatności, niezależnie od tego, czy używasz dolarów amerykańskich, dolarów, dolarów australijskich, czy lokalnych walut z Singapuru, Malezji, Tajlandii i tak dalej. Możemy również wspierać lokalne waluty w tych regionach i krajach. Ponadto obsługujemy również karty bankowe (karty kredytowe itp.) W przypadku płatności.

Zastrzeżenie: Informacje opublikowane na tej stronie pochodzą z Internetu, co nie oznacza, że ta strona internetowa zgadza się z jej poglądami lub potwierdza autentyczność treści. Zwróć uwagę na odróżnienie go. Ponadto produkty dostarczane przez naszą firmę są wykorzystywane wyłącznie do badań naukowych. Nie ponosimy odpowiedzialności za konsekwencje jakiegokolwiek niewłaściwego zastosowania.

Jeśli jesteś zainteresowany naszymi produktami lub masz krytyczne sugestie dotyczące naszych artykułów lub nie jesteś w pełni zadowolony z otrzymanych produktów, skontaktuj się z nami przezE-mail :sales6@faithfulbio.com  . Nasz zespół jest zaangażowany w zapewnienie pełnej satysfakcji klientów.

Popularne Tagi: Lapatinib Powder CAS 231277-92-2, Chiny, dostawcy, producenci, fabryka, spersonalizowana, hurtowa, kupna, cena, masa, czysta, producent, zniżka, na sprzedaż, bezpłatna próbka, surowa proszek, surowce, wytwarzane w Chinach, produkowane w Chinach, produkowane w Chinach, wytwarzane w Chinach, wytwarzane w Chinach, produkowane w Chinach, produkowane w Chinach, produkowane w Chinach, produkowane w Chinach, produkowane w Chinach, produkowane w Chinach.